Opioïdes sans dépendance : enfin une solution trouvée

Nektar Therapeutics développe un analgésique qui peut entrer dans le cerveau, mais trop lentement pour être abusé.

La toxicomanie est une conséquence fréquente et parfois mortelle de l’utilisation de médicaments opioïdes pour traiter les douleurs sévères associées au cancer, à la chirurgie et plus encore.

Un nouveau type d’opioïde pourrait offrir aux patients un soulagement de la douleur avec moins de risque d’addiction et de sédation.

Dans les tests humains, les toxicomanes ont trouvé que l’opioïde expérimental était « ennuyeux », a déclaré Rob Medve, médecin chef de Nektar Therapeutics. « Il n’y a pas de joie ni d’euphorie associée à la drogue », dit-il. Et pourtant, les essais humains montrent que le composé augmente la tolérance à la douleur.

Les opioïdes, qui incluent la morphine, restent le principal choix pour traiter les douleurs sévères car ils offrent un soulagement puissant, mais ils stimulent également les voies de la dopamine dans le cerveau, ce qui provoque un soulagement intensément enrichissant qui peut déclencher une utilisation répétée, chronique et éventuellement une dépendance. Selon le ministère américain de la Santé et des Services sociaux, près de 2 millions d’américains ont abusé ou sont dépendants des opioïdes et près de 14 000 surdoses de ces médicaments sont comptés au cours d’une année.

Les chercheurs ont travaillé pendant des décennies pour développer des formes plus bénignes de ces analgésiques efficaces. « Les gens ont essayé de séparer les effets analgésiques bénéfiques des opioïdes contre les effets secondaires », explique Jane Aldrich, une chimiste médicale qui étudie les opioïdes à l’Université du Kansas. « Cela a été un défi, et celui que nous n’avons pas encore résolu ».

L’approche de Nektar est d’ajouter une chaîne latérale à un dérivé de la morphine, ce qui modifie la façon dont la molécule se comporte dans le corps. L’addition ralentit la vitesse à laquelle le composé pénètre dans le cerveau, en partie en lui rendant plus difficile de traverser la barrière hémato-encéphalique, les couches protectrices qui entourent les vaisseaux sanguins dans le cerveau et régule ce qui peut entrer, explique Steve Doberstein, Chef scientifique de Nektar. Cela réduit le risque d’abus, dit-il.

« Les médicaments opioïdes ont une responsabilité quant à l’abus qui est plus élevée, si ils pénètrent plus rapidement dans le cerveau », dit Doberstein. L’héroïne, par exemple, est une forme de morphine qui se déplace très rapidement dans le cerveau, et la poussée du médicament dans le système nerveux est associée à l’euphorie.

Mais le composé Nektar fournit toujours un contrôle de la douleur, dit Medve. « Nous savons que vous pouvez obtenir une très bonne analgésie en ayant un opioïde qui va lentement vers le cerveau et sans produire la pointe de la dopamine », dit-il. « Ils sont séparables ». D’autres effets secondaires, comme la sédation et la dépression respiratoire, peuvent également être réduits, dit-il. La société a terminé des essais de sécurité humaine et s’attend à avoir des résultats des tests d’efficacité précoces en septembre.

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